该药为人工合成的非甾体制剂，化学结构与己烯雌酚相似。是一种具有较强的抗雌激素效应和较弱的雌激素作用的药物。其药理作用的机制尚不十分明确，可能是低剂量药物作用于下丘脑部位，与雌激素竞争受体，解除雌激素的反馈作用，刺激内源性GnRH释放，促进脑垂体分泌FSH及LH,诱发排卵，也可能作用于卵巢，增加卵泡对促性腺激素的反应。克罗米芬无直接促排卵作用，也无黄素化、雄性化和抗雄性化作用。