药理作用

克霉唑通过抑制麦角固醇的合成产生抗真菌的作用。对麦角固醇合成的抑制导致胞质膜的结构和功能受损。克霉唑在体内和体外都具有应该说的抗真菌活性，其中包括皮肤真菌、酵母菌以及霉菌等。

在适宜的条件下，对这些类型真菌的最小抑菌浓度值在范围低于0.062-4（-8）μg/ml底物。根据在感染部位的浓度，克霉唑的作用方式为抑制真菌或杀真菌，这取决于克霉唑在感染部位的浓度。该药物的体外活性为限制真菌的组成部分增殖，真菌孢子对该药物仅略微敏感。

除了具有抗真菌的作用之外，还对阴道毛滴虫、革兰氏阳性微生物（链球菌属/葡萄球菌属）以及革兰氏阴性微生物（拟杆菌/阴道加德诺菌）产生作用。

在体外，克霉唑对棒状杆菌和除肠球菌以外的革兰氏阳性球菌的增殖都具有抑制作用，抑菌浓度为0.5-10μg/ml底物。

当浓度达到100μg/ml时则能起到杀毛滴虫的作用。

在敏感的真菌种中罕见原发性耐药变种，迄今为止，在治疗条件下仅观察到敏感真菌发生继发性耐药的零星病例。

毒理作用

在各种不同的动物中，采用阴道内或局部用药的方法所做的毒理学研究表明，阴道和用药部位对药物的耐受性均良好。

临床前资料显示，根据单剂和重复给药后所进行的毒性、基因毒性以及生殖毒性的常规研究，本药对人没有特别的伤害。