方中川乌、草乌辛热走窜，祛风除湿，温通经络，并可止痛，为主药；天南星燥湿化痰，以除经络中之痰温，为辅药；再以乳香、没药活血化瘀，地龙通经活络，共为佐使药。合而成方，能祛风湿，通经络，化痰湿瘀滞，故对上述诸证有效。

张秉成云：「夫风之中于经也，留而不去，则与络中津液气血浑合不分，由是卫气失于常道，络中之血，亦凝而不行，络中之津液，则结而为痰。……然治络一法，较治腑治脏为难，非汤剂可以荡涤，必须用峻利之品，为丸以搜逐之」。（《成方便读》）方中诸药合用，可使风寒湿邪、痰浊、瘀血尽袪，有活血通络之效，故名「活络丹」，亦名小活络丹。而「大活络丹」为《兰台轨范》方，由五十味药组成，有扶正袪风，活络止痛之功。