选择性地阻断组胺 H1受体。无镇静作用，肝首过效应较多，代谢产物具有更强的抗组胺作用。用于各种过敏性疾病。依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并且具有对组胺H1受体的超强亲和力，口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统仅有轻微的镇静作用。

试验数据表明，依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。

临床安全数据显示，在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。