曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6 小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 [给药说明] 口服虽能吸收，但血药浓度达峰时间较长，而体液分布和浓度不恒定，其生物利用度不如静脉给药。用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。