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奥扎格雷钠作用机理

2012-09-03 23:44 医学教育网
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作用机理:本品为血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。

本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期的循环障碍及改善

脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明,静脉给药能降低血浆TXB2水平, 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对 大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。

本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低,为4nM。用自身血注入蛛网 膜下腔出血模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及脑 血管挛缩等作用。

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