本品具有甾体结构，为第一个孕酮受体拮抗药，属新型抗孕激素，无孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性。能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，从而产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的绒毛组织及蜕膜组织变性，内源性的前列腺素释放，促使黄体生成素(LH)下降，黄体溶解，从而使依赖黄体发育的胚囊坏死产生流产。可作为非手术性抗早孕药。本品为孕激素受体水平的拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。抗早孕机理主要是通过与孕酮竞争受体，使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，胚囊从蜕膜剥离。米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素类药物序贯用药，可提高完全流产率，米非司酮与糖皮质激素受体亦有一定结合率。