葛兰素史克公司在中国的历史最早可追溯至20世纪初叶。自20世纪80年代以来，在中国政府改革开放政策的感召下，公司在中国积极投资，将最先进的制药技术、最优质的产品、最新型的商业模式、最现代化的管理理念和市场营销技巧引入了中国。

随着葛兰素威康和史克必成公司于2000年12月完成全球性合并，葛兰素史克公司一跃成为世界最大的制药公司之一。2001年初，葛兰素史克(中国)投资有限公司成立，并成为中国目前规模最大的跨国制药企业之一。公司业务由处方药、非处方药、疫苗和消费保健品4大部分组成，业务总部分设上海、天津、北京和香港。总公司位于北京。

葛兰素史克在中国的业绩持续增长，2002年的总销售额比2001年增长了17%，处方药部、中美史克、疫苗部及消费保健品各占51%、29%、7%及13%的份额。

葛兰素史克是最早在中国成功兴建合资企业的外国制药公司之一，其旗下的中美史克和重庆葛兰素都是全国闻名的“双优”企业。在进入中国的近20年间，公司已成立了7家注册公司，其中5家为合资企业，注册资本共计2.30亿美元。公司在全国32个主要城市(包括香港)设立了办事机构，目前在全国拥有2,500余名员工，培养了一大批高素质的商业管理人员和技术骨干。