本品静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌内注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35～50%。约60～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。