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本品口服后很快被吸收，在60～90分钟内血药浓度达到峰值。进入体内经磷酸化生成具有活性的代谢产物—利巴韦林单磷酸。消除相半衰期约为24小时。本品能滞留于红细胞中，主要由肾脏排泄，仅有少量随粪便排出。
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