替米沙坦口服吸收迅速，食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50％。大部分与血浆蛋白结合（>99.5％）。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L，靶器官组织亲和力高。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢，通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时，故只需每日口服一次。达峰时0.5～1小时，口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时，替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。