别嘌醇片是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成，别嘌醇片口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。

急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000毫克/千克，腹腔注射LD50为750毫克/千克；小鼠经口LD50为700毫克/千克，腹腔注射LD50为160毫克/千克。