1、米非司酮为受体水平抗孕激素，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。

2、米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性，小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物即可得到满意的终止早孕效果。

3、米非司酮口服吸收迅速，约1.5小时达峰，血药峰值0.8mg/L，但有明显个体差异，体内消除缓慢，消除半衰期约20小时，非孕妇一般达峰时间较快，血药浓度较高，消除半衰期较长。

4、米非司酮有明显首过效应，口服1-2小时后血中代谢产物水平可超过母体化合物。

5、米非司酮作为抗生育用药与其它避孕药相比具有明显的优越性。无论何种避孕药，为达到避孕之目的均需长期使用，而长期用药不可避免地会产生用药副作用，同时长期用药既烦琐又容易漏服，而米非司酮却克服了以上缺点。