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金刚烷胺药理分析

2012-09-07 16:42 医学教育网
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药效学

作用机制尚不明,在动物脑中本品能增加多巴胺(DA)的释放。抗帕金森的作用可能是因本品能促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放DA,并加强中枢神经系统的DA与儿茶酚胺的作用,以增加神经元的DA含量所致。抗病毒的机制似与阻止甲型流感病毒穿入呼吸道上皮细胞,剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已经穿入细胞内的病毒亦有影响病毒初期复制的作用。

药动学

在胃肠道吸收迅速且完全,吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中。在动物组织尤其是肺内的含量高于血清的含量。本品可通过胎盘及血脑屏障。肾功能正常者半衰期为11~15小时, 肾功能衰竭者为24小时。长期透析的病人可达7~10天。口服后2~4 小时血药浓度达峰值,约为0.3μg/ml; 每日服药者在2~3日内可达稳态浓度, 稳态血药浓度为0.2~0.9μg/ml。主要由肾脏排泄。90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出, 部分可被动再吸收; 在酸性尿中排泄率可迅速进加; 也有少量由乳汁排泄。作血液透析的病人, 只有少量(约4%)可径自血中清除。

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