大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1)， 72 h后， 肾、肾上腺、胰、肝、胃的浓度较高， 肌肉、睾丸、脑神经等处浓度较低。

健康人一次口服甲钴胺片剂120 μg、1500 μg， 均在给药后3 h达到血药峰值， 其吸收呈剂量依赖性。

服药后8h， 尿中总B12的排泄量为用药后24 h排泄量的40%～80%。

健康人连续12周口服甲钴胺， 1500 μg.d-1， 给药4周后， 血清总B12的变化值约为给药前的2倍，以后逐渐增加， 到12周后约2.8倍， 即使中止给药4周后仍为用药前的1.8倍。