合成DBU 的一般方法是己内酰胺与丙烯腈亲核加成生成N -( 2-氰基乙基) 己内酰胺

, 经催化加氢得N-( 3-氨基丙基) 己内酰胺 , 3 脱水环合得到DBU :在合成时, 一般不使用溶剂, 操作简单, 但不易控制反应温度, 常产生大量的聚合物。在合成时, 通常需要在压力下催化加氢, 对反应设备要求较高。林军等人对此方法进行了改进, 在合成 时用乙醇为溶剂, 有效地控制了反应温度, 减少了聚合物的生成量, 产率达90% 以上;在合成 时, Raney-Ni-NaBH4 联用, 在常压、50～60℃进行加氢反应, 收率可达70%以上。这一改进为DBU 的合成提供了一个简单而又安全的方法。