头孢吡肟为新的第四代注射用头孢菌素。该品对甲氧西林敏感的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等均有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属常耐药。该品对多数肠杆菌科细菌的作用与头孢噻肟相似或略优，但对弗劳地枸椽酸杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等的作用优于头孢噻肟和头孢他啶。流感杆菌、淋球菌、摩拉卡他菌等（产酶和不产酶株）对该品高度敏感。

该品对绿脓杆菌亦有良好作用，但作用比头孢他啶和亚胺培南略差；不动杆菌属、李斯忒菌等对该品仅中度敏感。作用机制与其他β内酰胺类同。与第三代头孢菌素相比，该品对葡萄球菌属和肠杆菌属（尤其产气和阴沟肠杆菌）的作用更强。头孢吡肟对多种质粒介导和染色体介导的β内酰胺酶稳定，包括染色体介导的I型酶；该品很少诱导细菌产生β内酰胺酶。