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青蒿药物动力学

2012-09-03 16:00 医学教育网
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青篙素及其衍生物的药代动力学:用放射免疫测定法检测,给狗静脉注射青蒿酯6mg/kg,测得T1/2为0.45小时;肌肉注射蒿甲醚油剂10mg/kg和30mg/kg,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0、6.5小时,MRT值为7.0、9.2小时,注射较口服利用度高,青蒿素比蒿甲醚在血中消除时间快,可能是药效低的原因之一。

药物进入机体,部分以游离形式到达靶部位发挥作用,相当一部分可与血浆蛋白结合。大、小鼠静脉注射H-蒿甲醚后,测放射性在肝内含量最高,其次在小鼠为肾及肾上腺,大鼠为肺和肾上腺。从尿和粪中排出,尿中可分出4个转化物,即氢化青蒿素、还原氢化青蒿素、五元环内酯甲酮化合物、9,1O-二羟基氢化青蒿素,均无抗疟作用,提示青蒿素体内代谢转化是一失活过程,其结构特征是失去过氧桥医`学教育网搜集整理。

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