肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度（Cmax）分别为13.7mg/L和39mg/L，于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g，5分钟后血药峰浓度（Cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。蛋白结合率30%医学|教育网搜集整理。该品血消除半衰期（t1/2）为1.7小时。在体内不代谢，24小时内给药量的80%以上以原形经肾排泄，因此尿液中药物浓度高。丙磺舒可使头孢唑肟的肾清除减少，血药浓度增高。