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口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大，吸收速度受胃内食物和抗胆碱药的影响。吸收后2~4h血药浓度达到高峰。肌内注射吸收迅速，15~30min血药浓度达到高峰。脂溶性高，易透过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。主要代谢在肝脏，形成的代谢物也具有某些生物活性，其中7—羟氯丙嗪具有药理活性。药物及其代谢物主要经肾脏缓慢排泄，长期用药停药数周后，仍有药物从尿中排出。
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