丙咪嗪主要作用是能阻滞去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中去甲肾上腺素和5－HT含量。具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用，镇静作用较弱。主要用于治疗各种抑郁症，尤以情感性障碍抑郁症疗效显著。亦可用于反应性抑郁、抑郁性神经症、小儿遗尿症。丙咪嗪口服后吸收迅速，96%与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多，在脑中又以基底节中最多。经肝脏代谢，代谢产物去甲丙咪嗪具有药理活性，与原药可以通过血脑屏障、胎盘屏障，并从乳汁中排出。治疗血药浓度>95ng/ml，半衰期为6～20小时。70%由尿排出，22%由粪便排泄。