在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度（F）近100%，血清浓度达峰时间在服药后30～60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%，作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。