最常用于有焦虑症状和各类神经症，以及躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑状态。在手术前后、内窥镜检查前和某些特殊境遇时用药，有稳定情绪、解除紧张的作用。

治疗的适应症颇广，最常用于各种有焦虑症状的神经症，如焦虑症、惊恐发作、恐怖症、强迫症、疑病症和神经衰弱。因躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑，如高血压病甲状腺功能亢进、经前紧张症患者常伴焦虑症状，均可用本类药物作对症治疗。应激状态时的过度焦虑,如外科手术前后或特殊或意外事件后,亦可临时短期服用。此外，在临床上还常被用作安眠药物，主要适应于入睡困难者。

临床上主要根据病情选择药物，持久的慢性焦虑状态选用长时间作用者，如安定或利眠宁等；对间断发作的焦虑状态或临时应用者，则选短时期作用药物，如去甲羟基安定等。

疗程要根据病情灵活掌握，仅需短期治疗者，用药1～2周便足；较为慢性的焦虑状态,亦不宜超过6周。停药时，宜取逐渐减量法，不宜骤停，以防戒断反应的发生。多取口服法，可将日剂量分次给服，也可临睡前一次服用。注射给药仅适用于严重的急性焦虑状态。

但本类药物滥用（给不必应用本类药物者使用）或剂量过高、疗程过长，都会引起药物依赖。这一情况已经引起关注，多数国家已将抗焦虑药列为管理药物，必须凭处方给药，不得自行购服。