本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同)，血药峰浓度（Cmax）于1小时后达到，为21.2mg/L，6小时的血药浓度为1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0.19mg/L和0.06mg/L。头孢孟多的分布容积（Vd）为0.16L/kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%～24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141～325mg/L，腹水、心包液和关节液中为5.5～25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时，药物浓度分别为0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L。蛋白结合率为78%。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2()为0.5(1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2()分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射1g后0～3小时的尿药浓度在3000mg/L以上，24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%～90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的3.9%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。