该品为第三代口服头孢菌素，抗菌谱广，对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。该品对 D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定，与青霉素结合蛋白3、1a和 1b有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。

该品口服吸收，生物利用度 40%～50%。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10%～25%。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50%以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65%。血清消除半减期 3～4h。该品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长，但肌酐清除率<0.334ml/1.73平方米·秒时才需调整剂量。