本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg后，3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5～1h到达；肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，8h后仍可测得0.9mg/L。本品主要经肾小球滤过排出，24h尿中排出率约为60%～90%；血清半减期为2～2.5h。本品广泛分布于各主要赃器和体液中，在肾皮质、肾髓质及乳头有积聚，但在脑脊液和胆汁中浓度低。