本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰值，为4mg／L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高3～4倍。血半衰期约1.5小时，肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70％～90％，部分自胆汁中排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。