米索前列醇口服吸收迅速，1.5小时后即可完全吸收。口服15分钟后，血浆活性代谢物米索前列醇酸可达峰值，单次口服0.2mg平均血药浓度峰值为0.309μg/L。血浆蛋白结合率为80%－90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。消除半衰期为20－40分钟，每12小时口服400μg体内不产生蓄积。口服后约75%随尿排出，约15%自粪便排出；8小时内尿中排出量为56%。