给健康成人完整皮肤外用1%复方苦参水杨酸散，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示，单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道，然而，已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在体内通过苯环和萘环氧化以及N-去烷基化，至少可转化成三种代谢产物，健康成人完整皮肤外用萘替芬以后，经皮吸收的萘替芬和/或其代谢产物从尿和粪便排泄。吸收入体内的药物约有40%～60%以原形药和代谢物的形式排泄到尿中，其余部分经胆汁排泄到粪便中。皮肤外用萘替芬的半衰期约为2～3天。