水杨酸软膏的浓度不同药理作用各异。1～3%浓度具有角质促成作用，可使皮肤角质层恢复正常，同时有止痒作用；5～10%具有角质溶解作用，通过溶解细胞间粘结物而减少角质层细胞间粘附，或通过降低角质层的pH值而提高水合作用和软化作用导致角质松解而脱屑。≤0.3%水杨酸对革兰阳性和革兰阴性细菌及致病性酵母菌即有抑菌作用，水杨酸的抗真菌作用由抑制真菌生长及去除角质层两方面产生。此外，浓度≥ 0.1%还有光保护作用。本品尚能帮助其他药物的穿透性。