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穿心莲的根、茎、叶均可入药。其根的主要成分有穿心莲甲素、穿心莲乙素（又名穿心莲内酯）、穿心莲丙素、穿心莲丁素。这些成份均有抗感染的作用。经临床验证，这些成份中最有效的抗感染成份是穿心莲乙素，又名穿心莲内酯。
穿心莲内酯滴丸是由天津天士力制药股份有限公司生产的。该药的主要成分是植物单体：穿心莲内酯，其纯度高达98%以上。
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