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拉西地平片的药学作用

2012-11-16 19:47 医学教育网
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【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。

【药理作用】 药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用:通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。

【药物相互作用】 1.与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。2.与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。 3.与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。4.与普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。 5.与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

【不良反应】 1.最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。 2.少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。3.极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌症】 对本品成分过敏者。

【产品规格】 4mg*15片/盒

【用法用量】 1.成人起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。2.肝病患者初始剂量为2mg每日1次。

【贮藏方法】 遮光、密封保存。

【注意事项】 1.肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。2.本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。 3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

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