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经用131I标记的左甲状腺素钠研究证明，甲状腺功能正常时半衰期（t1/2）为7天，组织中为0.4天，停药后仍可维持药效数周。口服后平均吸收50%，绝大部分与血浆蛋白结合，约80%与甲状腺素结合球蛋白结合。主要在肝中代谢，大部分由尿中排泄。
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