大环内酯类抗生素是执业药师考试药理学需要了解的内容，医学教育网搜集整理了相关知识点，以便广大考生参考学习。

【体内过程】

红霉素不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，故临床一般服用其肠衣片或者酯化物；第二代新大环内酯类经结构修饰后，不易被胃酸破坏，可口服。

大环内酯类抗生素能广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织中。

【抗菌作用】

抑菌剂，高浓度时为杀菌剂

1.对大多G+菌作用强大

2.对部分G-菌较敏感（奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌）

3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强

4.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用

【抗菌机制】 结合部位：细菌核糖体50S亚基

抑制敏感细菌蛋白质合成

【临床应用】

1.军团菌病

2.链球菌感染

3.衣原体、支原体感染

4.棒状杆菌感染

【不良反应】

1.胃肠道：红霉素

2.肝损害：肝功能不良者禁用

3.耳毒性：剂量高于每日4克，易发生。

4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生。

（一）红霉素

第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸

军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎——首选

（二）罗红霉素：14元环，生物利用度高，分布较广。

（三）克拉霉素：14元环，细胞内的浓度高，体内分布广。

（四）阿齐霉素：15元环

1.对G-菌的抗菌活性有明显改善。

2.抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强

3.体内t1/2长、分布广，肺、扁桃体、前列腺

（五）泰利霉素：14元环

1.抗肺炎链球菌作用最强，对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性

2.治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染