LDL或其他含ApoB100的脂蛋白如VLDL与LDL受体结合后，内吞入细胞，经溶酶体酶作用，胆固醇酯水解成游离胆固醇。若胞内胆固醇浓度升高，可通过：
①抑制HMGCoA还原酶，减少自身的胆固醇合成医`学教育网搜集整理；
②抑制LDL-R基因的表达，减少LDL-R的合成，从而减少LDL的摄取；
③激活内质网脂酰基CoA胆固醇酰基转移酶（ACAT），使游离胆固醇在胞质内酯化成胆固醇酯贮存，从而控制细胞内胆固醇含量，使其处于正常动态平衡状态。
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