药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律是药学专业知识一常考知识点,为了帮助广大执业药师考生备考,小编为大家整理出如下相关内容:
[考情分析]
该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题、配伍选择题和多项选择题的形式出现,所占分值为2~3分。
考频指数:★★★★★
[具体内容]
药物第Ⅱ相生物转化规律如下表所示:
| 类型 | 反应 | 参与反应的药物类型及代表药物 |
| 极性和水溶性增强 | 与葡萄糖醛酸的结合反应 | O-、N-、S-、C-(吗啡、氯霉素) |
| 与硫酸的结合反应 | 羟基、氨基、羟氨基(沙丁胺醇) | |
| 与氨基酸的结合反应 | 羧酸类(苯甲酸、水杨酸) | |
| 与谷胱甘肽的结合反应 | 白消安 | |
| 极性和水溶性降低 | 乙酰化结合反应 | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(对氨基水杨酸) |
| 甲基化结合反应 | 酚羟基、胺基、巯基(肾上腺素、褪黑激素) |
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