药物排泄是指药物及其代谢产物通过机体的排泄或分泌器官排出体外的过程,其途径主要有以下几种:
肾脏排泄是药物排泄的最重要途径。肾脏排泄药物涉及肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收三个过程。肾小球毛细血管的膜孔较大,除了与血浆蛋白结合的药物外,游离型药物及其代谢产物可经肾小球滤过进入肾小管。肾小管上皮细胞具有两种转运机制,即主动分泌机制,可将一些有机酸类药物(如青霉素)和有机碱类药物从血浆转运至肾小管腔排出。而肾小管重吸收则受药物的脂溶性、尿液pH值等因素影响,脂溶性高的药物容易被重吸收,尿液pH值改变可影响药物的解离度,进而影响重吸收。例如,碱化尿液可使酸性药物在尿中解离度增大,重吸收减少,排泄加快。
胆汁排泄也是重要的排泄途径之一。一些药物及其代谢产物可以经胆汁排入肠道,然后随粪便排出体外。部分药物在进入肠腔后,可被肠黏膜细胞重吸收,经门静脉重新进入体循环,形成肝 - 肠循环。肝 - 肠循环可使药物在体内的停留时间延长,作用时间也相应延长。如洋地黄毒苷存在明显的肝 - 肠循环,其半衰期较长。
呼吸道排泄主要用于一些挥发性药物的排出,如吸入性麻醉药。这些药物可通过肺的气体交换,以原形从呼吸道排出体外,排出的速度主要取决于药物在血液中的溶解度、肺通气量等因素。
乳腺排泄也不容忽视。药物可以通过简单扩散的方式进入乳汁。由于乳汁的pH值略低于血浆,一些弱碱性药物(如红霉素)容易在乳汁中浓集,可能会对乳儿产生影响,因此哺乳期妇女用药需要谨慎。
此外,药物还可以通过唾液、汗液、泪液等途径排泄,但这些途径排泄的药量通常较少。
肾脏排泄是药物排泄的最重要途径。肾脏排泄药物涉及肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收三个过程。肾小球毛细血管的膜孔较大,除了与血浆蛋白结合的药物外,游离型药物及其代谢产物可经肾小球滤过进入肾小管。肾小管上皮细胞具有两种转运机制,即主动分泌机制,可将一些有机酸类药物(如青霉素)和有机碱类药物从血浆转运至肾小管腔排出。而肾小管重吸收则受药物的脂溶性、尿液pH值等因素影响,脂溶性高的药物容易被重吸收,尿液pH值改变可影响药物的解离度,进而影响重吸收。例如,碱化尿液可使酸性药物在尿中解离度增大,重吸收减少,排泄加快。
胆汁排泄也是重要的排泄途径之一。一些药物及其代谢产物可以经胆汁排入肠道,然后随粪便排出体外。部分药物在进入肠腔后,可被肠黏膜细胞重吸收,经门静脉重新进入体循环,形成肝 - 肠循环。肝 - 肠循环可使药物在体内的停留时间延长,作用时间也相应延长。如洋地黄毒苷存在明显的肝 - 肠循环,其半衰期较长。
呼吸道排泄主要用于一些挥发性药物的排出,如吸入性麻醉药。这些药物可通过肺的气体交换,以原形从呼吸道排出体外,排出的速度主要取决于药物在血液中的溶解度、肺通气量等因素。
乳腺排泄也不容忽视。药物可以通过简单扩散的方式进入乳汁。由于乳汁的pH值略低于血浆,一些弱碱性药物(如红霉素)容易在乳汁中浓集,可能会对乳儿产生影响,因此哺乳期妇女用药需要谨慎。
此外,药物还可以通过唾液、汗液、泪液等途径排泄,但这些途径排泄的药量通常较少。

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