抗凝血药是一类通过影响凝血过程中的某些凝血因子,从而阻止血液凝固的药物,在临床上应用广泛,常见的抗凝血药主要有以下几类。
首先是肝素类,包括普通肝素和低分子肝素。普通肝素是一种带有大量负电荷的大分子物质,它能与抗凝血酶Ⅲ结合,增强抗凝血酶Ⅲ对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa的灭活作用,从而发挥强大的抗凝作用。其抗凝作用迅速、强大,但使用时需要密切监测凝血功能,因为它可能会引起出血等不良反应。低分子肝素是普通肝素经过化学或酶法解聚而得,与普通肝素相比,它的抗因子Ⅹa活性强,抗凝血因子Ⅱa活性弱,出血不良反应相对较少,生物利用度高,半衰期长,使用较为方便,临床上常用于预防和治疗深静脉血栓形成、肺栓塞等。
香豆素类,以华法林为代表。它是维生素K拮抗剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。华法林口服有效,作用时间长,但起效缓慢,一般需要连续服用2 - 3天才能达到最大抗凝效果。使用华法林时需要定期监测国际标准化比值(INR),以调整药物剂量,使INR维持在合适的范围内,以保证抗凝效果并减少出血风险。它常用于防治血栓栓塞性疾病,如心房颤动患者预防脑栓塞等。
直接凝血酶抑制剂,如达比加群酯。它可以直接抑制凝血酶的活性,阻止纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而发挥抗凝作用。达比加群酯口服后在体内转化为有活性的达比加群,其抗凝效果与华法林相当,但不需要常规监测凝血指标,出血风险相对较低,尤其适用于不能耐受华法林治疗的患者。
直接Ⅹa因子抑制剂,代表药物有利伐沙班、阿哌沙班等。它们可以选择性地抑制凝血因子Ⅹa的活性,阻断凝血瀑布的内源性和外源性途径,从而抑制凝血酶的生成。这类药物具有起效快、疗效确切、不需要常规监测凝血指标等优点,在预防和治疗静脉血栓栓塞性疾病、非瓣膜性心房颤动患者的脑卒中等方面有广泛
首先是肝素类,包括普通肝素和低分子肝素。普通肝素是一种带有大量负电荷的大分子物质,它能与抗凝血酶Ⅲ结合,增强抗凝血酶Ⅲ对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa的灭活作用,从而发挥强大的抗凝作用。其抗凝作用迅速、强大,但使用时需要密切监测凝血功能,因为它可能会引起出血等不良反应。低分子肝素是普通肝素经过化学或酶法解聚而得,与普通肝素相比,它的抗因子Ⅹa活性强,抗凝血因子Ⅱa活性弱,出血不良反应相对较少,生物利用度高,半衰期长,使用较为方便,临床上常用于预防和治疗深静脉血栓形成、肺栓塞等。
香豆素类,以华法林为代表。它是维生素K拮抗剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。华法林口服有效,作用时间长,但起效缓慢,一般需要连续服用2 - 3天才能达到最大抗凝效果。使用华法林时需要定期监测国际标准化比值(INR),以调整药物剂量,使INR维持在合适的范围内,以保证抗凝效果并减少出血风险。它常用于防治血栓栓塞性疾病,如心房颤动患者预防脑栓塞等。
直接凝血酶抑制剂,如达比加群酯。它可以直接抑制凝血酶的活性,阻止纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而发挥抗凝作用。达比加群酯口服后在体内转化为有活性的达比加群,其抗凝效果与华法林相当,但不需要常规监测凝血指标,出血风险相对较低,尤其适用于不能耐受华法林治疗的患者。
直接Ⅹa因子抑制剂,代表药物有利伐沙班、阿哌沙班等。它们可以选择性地抑制凝血因子Ⅹa的活性,阻断凝血瀑布的内源性和外源性途径,从而抑制凝血酶的生成。这类药物具有起效快、疗效确切、不需要常规监测凝血指标等优点,在预防和治疗静脉血栓栓塞性疾病、非瓣膜性心房颤动患者的脑卒中等方面有广泛

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