常用平喘药主要分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药三大类，它们的作用机制各不相同。

支气管扩张药包括β₂肾上腺素受体激动药、茶碱类和抗胆碱药。β₂肾上腺素受体激动药如沙丁胺醇等，主要作用机制是选择性激动支气管平滑肌的β₂受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷（cAMP）含量增加，游离Ca²⁺减少，从而松弛支气管平滑肌，还能激动肥大细胞膜上的β₂受体，抑制过敏介质释放，减轻黏膜水肿。茶碱类药物如氨茶碱，其作用机制较为复杂，一是抑制磷酸二酯酶，减少cAMP的水解，使细胞内cAMP含量升高，气道平滑肌舒张；二是阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩；三是增加内源性儿茶酚胺的释放；四是干扰气道平滑肌的钙离子转运。抗胆碱药如异丙托溴铵，通过阻断节后迷走神经传出支，降低迷走神经张力而舒张支气管，还能阻断肥大细胞表面的M胆碱受体，抑制肥大细胞释放过敏介质。

抗炎平喘药主要是糖皮质激素，如布地奈德。其作用机制是通过抑制气道炎症反应的多个环节发挥平喘作用。可以抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞，如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等的活化和迁移；抑制细胞因子和炎症介质的生成与释放；增强气道平滑肌β₂受体的反应性；减少微血管渗漏，减轻气道黏膜水肿。

抗过敏平喘药如色甘酸钠，主要作用机制是稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏介质，如组胺、白三烯等；还能抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症，降低气道高反应性。