H1受体阻滞药具有多种重要作用，在临床上应用广泛。

首先是抗组胺作用。H1受体阻滞药能选择性地阻断组胺H1受体，从而对抗组胺引起的一系列效应。组胺是体内的一种化学介质，当机体受到某些刺激时会释放组胺，它可以使毛细血管扩张、通透性增加，导致局部组织水肿、瘙痒等。H1受体阻滞药通过阻断H1受体，可减轻这些症状，比如对皮肤黏膜的过敏反应，像荨麻疹、过敏性鼻炎等有很好的治疗效果，能缓解皮肤的风团、瘙痒以及鼻痒、打喷嚏、流涕等症状。

其次是中枢抑制作用。大多数第一代H1受体阻滞药具有较强的中枢抑制作用，可引起镇静、嗜睡等。这是因为药物能透过血 - 脑屏障，阻断中枢的H1受体。这种作用在一定程度上可以用于治疗失眠，但同时也会导致患者出现困倦、注意力不集中等不良反应，影响工作和生活。而第二代H1受体阻滞药不易透过血 - 脑屏障，中枢抑制作用较弱，在临床上使用时较少出现明显的嗜睡等不良反应。

再者是抗晕、镇吐作用。部分H1受体阻滞药如苯海拉明、茶苯海明等有抗晕动病和止吐作用。其作用机制可能与中枢抗胆碱作用以及抑制前庭神经内耳功能或大脑皮质有关。可用于防治晕动病、放射病等引起的恶心、呕吐。

另外，有些H1受体阻滞药还具有抗胆碱作用，可表现为口干、视力模糊等。同时，还可能有微弱的局部麻醉和奎尼丁样作用。总之，H1受体阻滞药的这些作用使其在临床上成为治疗多种疾病的常用药物。