α受体阻滞药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。其临床应用主要体现在以下几个方面。

在治疗高血压方面，α受体阻滞药可用于治疗各型高血压。对于原发性高血压，它能通过阻断血管平滑肌上的α受体，使血管扩张，外周阻力降低，从而降低血压。尤其适用于伴有前列腺增生、高血脂的高血压患者。例如，哌唑嗪能降低心脏前、后负荷，对心排出量影响较小，长期应用还能改善脂质代谢，减轻冠状动脉病变。

在治疗外周血管痉挛性疾病时，如雷诺病、血栓闭塞性脉管炎等，α受体阻滞药可使痉挛的血管舒张，改善局部血液循环，缓解患者的症状。这是因为它能阻断α受体，解除去甲肾上腺素引起的血管收缩，使血管扩张。

在治疗嗜铬细胞瘤方面，α受体阻滞药可用于嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备以及发作时的治疗。嗜铬细胞瘤会分泌大量的肾上腺素和去甲肾上腺素，导致血压急剧升高。α受体阻滞药能阻断α受体，对抗肾上腺素的升压作用，使血压下降，缓解症状。在手术前使用，可防止手术过程中血压的剧烈波动。

在抗休克治疗中，α受体阻滞药能解除小动脉和小静脉的痉挛，改善微循环，增加组织灌流量，可用于治疗感染性、心源性和神经性休克。但使用时需注意补充血容量，以免血压过低。

此外，对于良性前列腺增生症，α受体阻滞药能选择性地阻断前列腺及膀胱颈的α受体，使平滑肌松弛，尿道阻力降低，改善排尿困难等症状。如特拉唑嗪等药物，可明显缓解患者的尿频、尿急、排尿困难等症状。