主要作用有保护心肌缺血缺氧，清除自由基，保护肝损害，镇静，改善血液流变学等。

心血管作用

复方丹参注射液（下称复方丹参）可使离体豚鼠和兔灌流。心脏的冠脉流量增加，心肌收缩力减弱；但不增加心肌营养性血流量。麻醉兔、猫和犬，静注该注射液后出现短暂血压下降；对兔肺动脉压也有明显降低作用；对心率和呼吸无明显改变。复方丹参可明显地使失血性低血压兔的血压升高，左心室收缩性明显改善，存活率提高；失血性休克心泵功能衰竭的家兔，给予复方丹参后可明显提高休克动物的血压、心输出量、每搏容量、心脏指数、左室每搏作功，明显降低总外周阻力，但上述作用持续时间均较短。用放射免疫分析法，检测兔血浆中血管紧张素Ⅱ（AugⅡ）、心房利钠多肽（ANP）活性。注射复方丹参后，在血压降低同时，Ang豆和ANP亦显著降低，提示复方丹参的降低血压机制可能与血管活性肽变化有关。失血性低血压家兔血栓素（TXA2）显著增加，PGI2/TXA2比值下降，微动脉管径缩小，注射复方丹参后血中TXA2显著下降，PGI2/TXA2比值增大，微动脉管径明显改善，并提高实验动物的存活时间。复方丹参也可明显保护大肠杆菌内毒素所致犬血压下降而引起中毒性休克的死亡。

保护心肌缺血缺氧

复方丹参能显著提高小鼠在常压或低压缺氧条件下的存活率和延长存活时间。使小鼠在低氧状态下提高机体利用氧的能力。麻醉犬，结扎冠状动脉造成心肌梗死，经复方丹参治疗后，梗死区坏死心肌的残片明显减少，成纤维细胞功能活跃和间质增生，加速坏死区肉芽组织形成；也观察到梗死区周围组织的毛细血管受梗的程度较对照组为轻，是有利于侧枝循环的建立和限制梗死区范围的扩大，加速组织修复，在大鼠心肌缺血模型试验中，可以观察到在心肌缺血10分钟后，心肌组织中磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸（PIP2）和肌醇-l，4-三磷酸（IP3）水平较非缺血区的对照组明显增高，而复方丹参治疗组能非常显著抑制缺血性所致心肌PIP2和IP3水平的升高，提示该药对心肌缺血性损伤的保护作用可能与其抑制缺血心肌磷脂肌醇信息系统的功能亢进有关。

消除氧自由基

氧自由基可能参与心肌再灌损伤的过程。用电子顺磁共振直接检测用冷钾停搏液停搏离体兔心和再灌注前后的氧自由基变化。结果显示停搏15分钟的离体兔心只产生少量氧自由基，而再灌注15秒钟却有大量的氧自由基产生；在灌流液中加入SOD或复方丹参液，可以有效地清除心肌再灌注产生的氧自由基，两者效果相近；若只加入过氧化氢酶，不能完全消除心肌再灌注产生的氧自由基。上述结果表明：复方丹参通过消除氧自由基，保护心肌再灌注损伤。

护肝作用

用D-半乳糖胺造成大鼠急性肝损伤模型，测血谷丙转氨酶（sGPT）、血浆纤维联结蛋白及肝组织光镜和电镜检查等指标，结果发现复方丹参可降低sGPT，升高血浆纤维联结蛋白的水平，从而提高网状内皮系统的吞噬功能及调理素活性，防止肝细胞的免疫性损伤，达到保护肝细胞和促进肝细胞再生的作用。用四氯化碳造成肝细胞损伤模型，复方丹参同样可减轻肝细胞变性、坏死，并促进肝细胞再生。并可减少肝内胶原蛋白含量，表明复方丹参可保护肝细胞损伤并防治肝硬化的发生。

镇静作用

小鼠腹腔注射复方丹参后，活动明显减少，此种镇静作用可持续数小时之久，并可延长环己烯巴比妥的睡眠时间。兔脑电图的观察结果，表明该注射液可使大脑皮层的自发活动减少，呈现大脑皮层的抑制作用。

对血液流变学的影响

慢性支气管炎的患者，其血液流变学发生异常变化，经复方丹参治疗后，全血粘度、血浆粘度明显降低，红细胞电泳时间加快，表明它具有改善血液流变学的效能。

对实验性肿瘤的作用

复方丹参对小鼠肝癌、肉瘤180和艾氏癌的生长无抑制作用，但在喜树碱钠治疗小鼠肝癌无效的情况下，合用复方丹参可轻度抑制肝癌的生长。也观察到复方丹参可影响培养的人食管癌细胞对基质附着力的作用。

毒性试验 急性、亚急性毒性

小鼠腹腔注射复方丹参的LD50为 62±5g（生药）/kg，家兔每日静脉注射3g//kg，连续给药14日，对肝、肾功能及血象均无异常改变。停药后再观察16日，作病理切片检查，发现心肌血管明显扩张充血，肺毛细血管、肝窦及肾脏血管亦有不同程度的扩张。