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执业药师考前辅导——药物化学(一)

2007-05-25 16:51 来源:
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  第一章  麻醉药

  第一节    全身麻醉药

  1、 吸入麻醉药

  氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷         起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉

  性质:1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ胲缢乩冻衫蹲仙?

  2、加入硫酸,沉于底部。   甲氧氟烷浮于硫酸上层。

  甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。

  恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。 异氟烷为异构体

  乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

  2、 静脉麻醉药

  盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐     2个旋光异构体,用外消旋体

  作用快、短、副作用小,诱导期短。    分离麻醉

  羟丁酸钠:  作用弱、慢、毒性小。   ——OH  1、三氯化铁红色   2、硝酸铈铵橙红色

  第二节   局部麻醉药

  一、 对氨基苯甲酸酯类

  构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

  2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。   丁卡因

  3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因

  4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。

  盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐         不宜表面麻醉

  性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。  干燥稳定,避光    PH=3-3.5最稳定。

  2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色

  3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色

  4、芳伯氨反应:

  盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

  作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

  二、酰胺类:

  盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物

  性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定 . 作用强,可用于表面麻醉

  布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐     长效局麻药,用于浸润麻醉。

  三、氨基酮类及氨基醚类

  第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

  第一节   镇静催眠药

  一、 巴比妥类构效关系:

  1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。

  2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。

  3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。

  苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮       检查酸度      长效催眠药

  性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。

  2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜——紫堇色  含S巴比妥——绿色

  银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

  溶于甲醛——硫酸:界面显玫瑰红

  硝酸钾——硫酸:显红棕色          苯环取代反应

  异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮           中效催眠药

  二、苯并二氮杂  类:

  地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮  -2-酮

  1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化

  2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。

  奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂  -2-酮

  酸或碱中加热水解,重氮化反应。   为安定活性代谢产物

  硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂  -2-酮

  艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂

  1、 1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。

  2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。      比地西泮强2-4倍

  阿普唑仑:1-甲基……  同上                                           比地西泮强10倍

  溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀

  3、 氮基甲酸酯类

  甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯  弱安定药, 中枢肌松和安定作用

  第二节   抗癫痫

  苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐    有“饱合代谢动力学”特点

  1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。

  2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。

  3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。     与苯巴比妥区别

  卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂  -5-甲酰胺      精神运动性发作最有效

  第二节   抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)

  一、吩噻嗪类:10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜

  盐酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

  奋乃静:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇   吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定

  二、硫杂蒽类

  三、丁酰苯类   舒必利:…氨基磺酰基……    适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。

  第三章   解热镇痛药和非甾体抗炎药

  作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。

  第一节  解热镇痛药

  1、 水杨酸类 :可成盐、成酯、成酰胺饰

  阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸         花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂

  性质:1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。

  2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。             中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏

  2、 苯胺类 : 解热镇痛,3、 无消炎作用

  对乙酰胺基酚(扑热息痛):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺          花生四烯酸环氧酶抑制剂

  性质:1、45 C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。

  2、三氯化铁反应。                    检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)

  4、 吡唑酮类

  安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物

  性质:1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。干燥保存。

  2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

  3、与稀盐酸加热分解成SO2 ,发出甲醛特臭。

  贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯        前药, 对胃无刺激,适用于儿童。

  性质: 碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。

  第二节   非甾体抗炎药(酸性)

  1、 3,5-吡唑烷二酮

  羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮     抗炎,治疗关节炎

  二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

  三、芳基烷酸类

  1、苯乙酸类(芳基乙酸)

  吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

  鉴别反应: 酰胺键:重铬酸钾紫色; 亚硝酸钠绿色。    强酸强碱水解,PH2-8稳定

  作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。

  双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠   氯原子反应  作用强无积蓄

  非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。      酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。

  2、苯丙酸类(芳基丙酸)

  布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸      2个手性C,用消旋体

  性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。   比阿司匹林强16-32倍

  芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸     12-17h

  萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸    S构型     同上,缓解轻度至中度疼痛。

  四、1,2 -苯并噻嗪类

  吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物

  性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。      作用时间长,45h

  第三节 抗痛风

  一、抗痛风发作药     吲哚美辛  保泰松

  二、尿酸排泄剂      丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸         高尿酸痛风关节炎

  三、尿酸合成阻断剂  别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇            用于痛风痛风肾病

  第四章  镇痛药和镇咳袪痰药

  第一节  镇痛药

  一、植物来源的生物碱

  盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物

  5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。

  性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。

  2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。

  3、Marquis反应:甲醛硫酸——紫堇色。

  4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色

  5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。

  6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。

  二、半合成类

  盐酸纳洛酮 :17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

  吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。           结构与吗啡4处不同

  盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。

  三、合成类: 1、吗啡喃类   2、苯吗喃类(镇痛新)   3、哌啶类(度、芬)   4、氨基酮类(美沙酮)

  盐酸哌替啶(度冷丁):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐             吗啡1/10

  性质:1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。   有酯键但不易水解,吸湿、变黄。

  2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。检查溶液的澄清度与颜色。

  枸橼酸芬太尼 :N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐     是吗啡的100倍

  盐酸美沙酮(美散痛):6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐    作用强、成瘾小、毒性大

  四、内源性多肽类

  五、其他类

  盐酸布桂嗪:镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。

  盐酸萘福泮:非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。

  苯噻啶 :抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

  镇痛药构效关系: 受体模型:  1、阴离子部位   2、凹槽   3、适合芳环的平坦区

  第二节  镇咳祛痰药

  盐酸溴己新:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐           粘痰溶解祛痰药

  性质:1、芳伯氨基反应      2、氧瓶燃烧溴化物反应

  第五章   中枢兴奋药和利尿药

  第一节   中枢兴奋药

  1、 黄嘌2、 呤类

  咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

  针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。                 兴奋大脑皮层

  性质:1、酰脲结构:与碱共热开环生成咖啡亭。

  2、黄嘌呤生物碱共有反应:紫脲酸铵反应

  3、 酰胺类

  尼可刹米(可拉明):N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺   油状液体,极易溶水  兴奋延髓呼吸中枢

  性质:1、酰胺:与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。

  2、戊烯二醛反应:溴化氰作用于吡啶环……

  4、 吡乙酰胺类   吡拉西坦(脑复5、 康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺  作用于大脑皮层,6、 抗脑组织缺氧。

  7、 苯氧乙酸酯类

  盐酸甲氯芬酯:2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐         新生儿缺氧等

  性质:酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色

  第2节 利尿药

  呋噻米(速尿):(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸

  性质:1、本品NaOH与CuSO4——绿色沉淀

  2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛——绿色                    作用迅速、强大

  依他尼酸(利尿酸):[4 - (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸

  性质:1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应        作用强、迅速

  2、a、不饱合酮结构,碱性中易水解。                  用于充血性心力衰竭

  氢氯噻嗪(双克):6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2,4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物

  性质:与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾

  螺内酯:,用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。                    弱利尿药,降压明显

  性质:与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。

  乙酰唑胺:为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱,主要治疗青光眼。  第一个用于临床 .

  氯噻酮:常用利尿降压药,长效利尿,也降压。

  第六章  拟肾上腺素药

  肾上腺素能受体激动剂:作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。

  a作用:皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。

  作用:心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。

  兴奋受体,尤其2受体产生相应的平喘效应。

  第一节  苯乙胺类拟肾上腺素药:

  代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。

  构效关系:1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。

  2、苯环上3,4位二羟基比含4-OH好,但不能口服,3位取代可口服。

  3、多数在氨基的位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。

  4、侧链氨基上取代基越大,作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代

  重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2):(R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚           左>右  R

  性质:水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。     收缩血管,抗休克、局部止血

  肾上腺素(a、):(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

  盐酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐                           FeCl3 墨绿

  作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克

  盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐    左>右

  以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。

  盐酸去氧肾上腺素(a):(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐   散瞳检查眼底

  克仑特罗(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐         显芳伯胺反应

  盐酸特布他林(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐   选择性2-受体激动剂

  沙丁胺醇(舒喘灵) ():1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇             FeCl3 紫色

  盐酸氯丙那林(2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐

  FeCl3 反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)

  第二节  苯异丙胺类拟肾上腺素药:

  盐酸麻黄碱:(1R,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐       碱性强   (a、)

  2个手性C,只有(-)麻黄碱 (1R,2S)有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。

  性质:1、氨基醇结构:水液加CuSO4 + NaOH ,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。

  2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。

  盐酸伪麻黄碱:(1S,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐

  作用:对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。

  两者区别:1、水溶性:麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。

  2、碱性:伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。

  3、共性:有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。

  盐酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐   a -受体激动剂,  收缩血管、升压

  作用:低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。

  重酒石酸间羟胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇    a -受体激动剂    酚羟基

  作用:适用于各种休克及手术时低血压。

  第七章   心血管系统药物

  第一节  降血脂药

  一、苯氧乙酸类:

  氯贝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯     油状液体,光照变色

  性质:1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。  2、酯:碱性下异羟肟酸铁反应。

  作用:降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,降低VLDL减少血栓形成

  非诺贝特:氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。

  二、烟酸类:烟酸肌醇

  三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂:

  洛伐他汀:-1-萘酚酯-     六元内酯环      抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量

  辛伐他汀:多一个-CH3,强效,长效。        两者均为前药,在体内水解为-羟基酸显效

  第二节 抗心律失常

  一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)

  盐酸普鲁卡因胺:N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐  适用于阵发性心动过速

  盐酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐   抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常

  盐酸普罗帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处,尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。

  二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药)

  盐酸普萘洛尔(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐

  性质:1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解      中间体a-萘酚

  2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

  非选择性的受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压    左旋体>右旋体,用外消旋体

  三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)

  盐酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。

  四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) :  维拉帕米: 抑制钙离子缓慢内流。

  第三节   抗心绞痛

  一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。

  硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定,碱性水解。    速效、短效抗心绞痛

  鉴定反应:加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体

  硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。

  性质:1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸

  2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。

  3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

  作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。

  二、钙拮抗剂

  1、二氢吡啶类:

  硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯

  性质: 1、黄色结晶粉末。     2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。

  作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛

  尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯

  性质:降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛

  尼莫地平:1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

  -1-甲基乙基酯

  作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。  淡黄结晶

  氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶 二甲酸,3-乙酯,5-甲酯        白色结晶 ,同硝苯地平

  2、 苯烷基胺类:

  维拉帕米:——苯乙腈盐酸盐~~~    扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常

  3、苯噻氮  类:

  盐酸地尔硫  :扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死心绞痛效果明显,并降压。

  性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。

  4、二苯哌嗪类:

  桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓

  双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。

  三、受体阻滞剂   普萘洛尔  阿替洛尔

  第四节  抗高血压

  一、 中枢性降压药:刺激中枢a——肾上腺素受体,一、 抑制交感神经冲动的传导。   可乐定、甲基多巴

  二、作用于交感神经系统的降压药 :神经介质耗竭类药,引起温和而持久的降压,利血平、胍乙啶

  三、神经节阻断药物  阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。美加明、六甲溴铵

  四、血管扩张药      直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。  肼屈嗪、米诺地尔

  五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物:  高血压和充血性心力衰竭。

  卡托普利:1-(3- 巯基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸        与利尿药合用效好

  性质:光和水液氧化成二硫化合物,——SH有还原性,被碘酸钾氧化。

  马来酸依那普利:前药,在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。

  赖诺普利:缓慢而长效的降压作用。

  六、肾上腺素a1受体阻滞剂:选择性作用于 a1受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,

  盐酸哌唑嗪:性质:与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。

  作用:用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。

  第五节   强心药

  强心药——能加强心肌收缩力的药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。

  一、强心苷类:  洋地黄、地高辛:选择性地作用于心脏,加强心肌收缩力的药物。 易中毒。

  二、拟交感胺类药物

  甲基多巴:中枢降压药,中等偏强,治疗肾功能不良的高血压

  利血平:神经介质耗竭类药物,具有温和持久的降压作用。

  酒石酸美托洛尔:选择性的1-受体阻滞药,对2-受体无作用,无内在拟交感活性和膜稳定。

  米诺地尔:直接松驰平滑肌而扩张血管,产生降压作用。

  多巴酚丁胺:选择性激动1受体,两种异构,用消旋体。增强心肌收缩力,时间短口服无效。

  三、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI):

  氨力农:5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮非苷非儿萘酚胺类强心药。

  作用:治疗无效的严重心力衰竭,增加心输出量和心脏指数。

  四、钙敏化剂:强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力,积聚到超负荷时导致心律失常

  本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。

  总结:黄色结晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平    白色:氨氯地平

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