食物中的胆固醇在肠黏膜吸收后与长链脂肪酸合成胆固醇酯，大部分胆固醇酯形成乳糜微粒，小量形成VLDL.内源性胆固醇在肝和小肠合成。乙酰辅酶A是合成胆固醇的基质，合成过程受羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶催化、生成的胆固醇以脂蛋白的形式输人体循环。胆固醇是生成细胞膜、类固醇激素、维生素D、胆酸盐的主要成分。胆固醇形成胆固醇酯是以血浆中的HDL为底物在磷脂酰胆碱胆固醇酯酶（LCAT）催化下进行。磷脂酰胆碱胆固醇转移酶（LCAT）由肝合成分泌入血，在其催化下磷脂酰胆碱分子中甘油2位上的脂肪酸转移到胆固醇，形成胆固醇酯和溶血磷脂酰胆碱。高热量、高脂、高饱和脂肪酸饮食促进胆固醇的合成。饥饿、低热量饮食和肝吸收胆固醇较多时，抑制HMG-CoA还原酶活性从而减少胆固醇合成。饮食中含丰富不饱和脂肪酸可促进磷脂酰胆碱的合成，提高LCAT活性，生成较多胆固醇酯，食物中的纤维素可减少胆固醇吸收，阻止胆固醇肝肠循环的药物可降低血浆胆固醇。
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