早在1896年就有报道应用卵巢切除治疗晚期及复发性乳腺癌，但以后随着病例增加，发现仅1／3左右的病例对内分泌治疗有效。20世纪70年代发现了雌激素受体（ER），癌肿细胞中ER含量高者，称激素依赖性肿瘤，这些病例对内分泌治疗有效。而ER含量低者，称激素非依赖性肿瘤，这些病例对内分泌治疗效果差。因此，除对手术切除标本作病理检查外，还应测定雌激素受体和孕激素受体（PgR）。不仅可帮助选择辅助治疗方案，对判断预后也有一定作用。

　　近年来内分泌治疗的一个重要进展就是三苯氧胺（tamoxifen）的应用。三苯氧胺系非甾体激素的抗雌激素药物，其结构式与雌激素相似，可在靶器官内与雌二醇争夺ER，三苯氧胺ER复合物能影响DNA基因转录，从而抑制肿瘤细胞生长。临床应用表明，该药可降低乳腺癌术后复发及转移，对ER、PgR阳性的绝经后妇女效果尤为明显。同时可减少对侧乳腺癌的发生率。

　　三苯氧胺的用量为每天20mg，至少服用3年，一般服用5年。服药超过5年，或剂量大子每天20mg，并未证明更有效。该药安全有效，副作用有潮热、恶心、呕吐、静脉血栓形成、眼部副作用、阴道干燥或分泌物增多。长期应用后小部分病例可能发生子宫内膜癌，已引起关注，但后者发病率低，预后良好。故乳腺癌术后辅助应用三苯氧胺是利多弊少。

　　新近发展的芳香化酶抑制剂如来曲唑等，有资料证明其效果优于三苯氧胺，这类药物能抑制肾上腺分泌的雄激素转变为雌激素过程中的芳香化环节，从而降低雌二醇，达到治疗乳腺癌的目的。