药理：

　　药效学

　　本品为强力和长效Ｈ1受体拮抗剂。由于它不易通过血脑屏障，因此它不具有中枢的镇静作用，也没有抗胆碱作用。它与组织中释放的组胺胺竞争效应细胞上的Ｈ1受体，从而制止过敏作用。

　　药动学

　　口服后吸收甚快，给药后1～4小时血药浓度达峰值，但作用慢，3～4日后方显效。蛋白结合率达96％，由于它的作用时间长，停药后可维持作用达数周，给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢，通过胆汁随粪便排出体外。

　　[药理作用]本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。

　　药动学

　　口服吸收迅速，给药后0.5～1h达血药浓度峰值。其在肝、肺、肾等主要脏器中的浓度较高，而在肌肉、脂肪内分布量极小。本品的血浆蛋白结合率为97％。服药后4～8h达最高组织浓度。本品在肝脏发生广泛代谢，代谢物中有几个具有活性。本品在1次给药后14日内随粪排泄54％～73％，原药及其代谢物的表观消除半减期为18～20日。

　　适应症：

　　用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤划痕症及其他过敏性症状。

　　用于治疗四季和季节性变态反应性鼻炎、结膜炎、慢性荨麻疹、人工划痕及通常抗组胺药有效的其他疾病。

　　用法用量：

　　1.成人常用量口服。一次10mg，一日1次。 医学教育网搜集整理

　　2.小儿常用量口服。6岁以下小儿按体重0.2mg／kg；6～12岁每日5mg；12岁以上剂量同成人。

　　[制剂与规格]阿司咪唑片10mg

　　阿司咪唑混悬液1ml：2mg

　　口服，成人一日10mg；小儿用量酌减。

　　[用法及用量]口服，12岁以上儿童及成人，日服1片（10mg）；6～12岁儿童，每日5mg；6岁以下儿童按每日0.01ml（0.2mg）/kg给混悬剂。应于进餐前1h或空腹服用。育龄妇女在治疗期至治疗结束后几周内应进行避孕。

　　[剂型与规格]片剂：10mg/片。混悬剂：2mg／ml.

　　[商品名]息斯敏，Hismanal（西安杨森制药有限公司）。

　　禁用慎用：

　　（1）在动物实验中，该药对鼠胎和兔胎以及孕兔孕鼠均未发现有毒性。对孕妇的影响无充分的研究资料，故孕妇用药需权衡利弊。

　　（2）肝、肾功能不全患者慎用。

　　（3）对本品过敏者禁用。

　　孕妇禁用。

　　给药说明：

　　①空腹服用吸收率最佳。②不宜超剂量服用。

　　育龄妇女在治疗期至治疗结束后几周内应进行避孕。

　　不良反应：

　　（1）无其他H1受体拮抗剂常有的抗胆碱作用和镇静作用。

　　（2）长期服用时可能会因增进食欲的作用而增加体重。

　　（3）过量服用可引起心律失常。血液透析不能被清除。

　　剂量过大时可有心律失常，寻麻疹。

　　偶见不良反应，长期使用后可促使食欲和体重增加。

　　相互作用：

　　此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。