药理：
无论是对实验动物或人，本品都能引起迅速、短期的催眠作用。由于左吡登能优先与苯二氮杂卓Ⅰ型受体结合，因此能置换出与脑膜结合的 [H-3]-安定，近来有人提出本品是与特定的 ω1-受体结合。有GABA存在时，使左吡登与大脑皮质膜的结合增加，说明本品是以GABA-氯离子通道的超分子复合物起作用的。左吡登能与外周苯二氮杂卓ω3受体松散结合。用[H-3]-左吡登作配体进行的放射性扫描研究证明，本品优先与以苯二氮杂卓受体Ⅰ为主的CNS部位结合，如小脑，实际上不与ω2-受体为主的脊髓部位结合。
药动学
左吡登的生物利用度约为70％；分布容积0.5L／kg；平均半衰期2.4小时。左吡登几乎被完全代谢成无活性的化合物，从粪（37％）和尿中（50％）排出。约92％与蛋白结合。左吡登的药动学是非饱和的和线性的。它既非肝脏药物代谢酶的诱导剂，也非其抑制剂。其清除速度，在儿童较快，而在老年病人、肝肾疾病患者略有降低，对这些病人左吡登的剂量需作调整。此外，食物、给药时间、种族差异、长期饮酒或咖啡对左吡登的药动学模式无影响。
适应症：
适用于各种失眠症和催眠。
用法用量：
睡前口服10～20mg.肝、肾功能障碍患者及老年人应减量。
[制剂与规格]片剂：本品酒石酸盐 10mg/每片。
不良反应：
本品不良反应除头昏、眩晕、嗜睡、头痛和恶心呕吐外少见，治疗期间未见特殊不良反应。
学员讨论（0）
相关资讯
- · 唑吡坦使用方法
扫一扫立即下载
