药理：

　　药效学

　　塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派干扰DNA和RNA的功能，也能与DNA发生交叉联结。

　　药动学

　　注射后广泛分布在各组织内。主要通过肾脏排泄。

　　适应症：

　　主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于原发性肝癌、子宫颈癌、胃肠道癌和黑色素瘤等。

　　用法用量：

　　（1）静脉或肌内注射：一次10mg（0.2mg/kg），用氯化钠注射液溶解，每日一次，连续5次后改为每周3次，一疗程总量300mg，如血象良好，在第一疗程结束后1.5—2月可重复疗程。

　　（2）胸腹腔或心包腔内注射：一次10—30mg，每周1一2次。

　　（3）动脉注射：一次10—20mg，每日1次，总量200—300mg。

　　（4）膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内，再自导尿管内注入塞替派50一100mg（溶于50一100ml氯化钠注射液中），每周1一2次，10次为一疗程。

　　[制剂与规格]注射用塞替派（1）5mg（2）10mg  医学教育网搜集整理

　　（1）肌注或静注，每次每平方米6mg，成人每次10mg，一日1次，连用5日后改每周3次。也有一次20-30mg，1-2周注射1次，总量200-300mg为一疗程。如血象良好，第一疗程1.5-2月后，按需可再作治疗。（2）胸腹腔及心包腔内注射，每次10-50mg，每周1-2次，注射前尽量抽出积液。（3）动脉注射或区域性灌注，每次10-20mg.（4）肿瘤内注射，单处或多处注射，每次不超过10mg.（5）膀胱内灌注，每次60mg，用30-60ml生理盐水或注射用水溶解。将尿排空后经导尿管注入，变换体位，保留2小时，每周1次，4周后改为每月1次，共10次。

　　禁用慎用：

　　（1）妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。

　　（2）下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史。

　　给药说明：

　　（1）肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。

　　（2）在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液、尿碱化及／或给予别嘌醇。

　　（3）用药期间须定期检查外周血象白细胞与血小板及肝、肾功能。

　　不良反应：

　　骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后1一6周发生，停药后大多可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。其他可有食欲减退、恶心及呕吐等，个别有发热及皮疹。

　　骨髓抑制，白细胞及血小板减少。可引起胃肠道反应，恶心呕吐，食欲不振，腹泻。个别病例有药热，皮疹。

　　相互作用：

　　（1）塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。

　　（2）与放射同时应用时，应适当调整剂量。

　　（3）与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。

　　（4）与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。