药理：

　　本品为第二代中枢性降压药。与可乐定不同，它与中枢咪唑啉Ⅰ1受体的亲和力为前者的10倍，而与中枢α2受体的亲和力仅为Ⅰ1受体的1／600。现研究认为中枢性降压药的降压作用主要通过兴奋Ⅰ1受体使交感神经系统活性降低，儿茶酚胺释放减少和肾素血管紧张素系统活性减低。中枢α2受体的兴奋与镇静、口干等不良反应有关。故本品降压作用强于可乐定，不良反应轻于可乐定，停药后血压逐渐恢复，不产生反跳。

　　药动学

　　本品口服吸收迅速、完全，达峰时间为15～30min，吸收率为90％，无首过代谢，生物利用度为88％，表观分布容积为1.83L/kg。本品大部分以原药经肾小管主动分泌后排出体外，总清除率为50L/h左右，消除半减期为2～3h.本品作用可维持24h，可能与它在脑内浓集及与Ⅰ1受体长时间结合有关。饮食对本品药动学影响不大，严重肾功能减退者消除减慢。

　　适应症：

　　本品适用于各期高血压。疗效约70％，与可乐定、硝苯地平、卡托普利、哌唑嗪等相同，但不良反应少于可乐定，对血清电解质、脂质及葡萄糖代谢、肝肾功能均无明显不良影响。故本品有望代替可乐定成为主要的中枢性降压药物。

　　用法用量：

　　口服，每次0.2mg，每日1～2次。每次剂量不超过0.4mg，每日剂量不超过0.6mg。肾功能减退者每次剂量不超过0.2mg.

　　[剂型与规格]片剂：0.2mg/片，0.4mg/片。  医学教育网搜集整理

　　禁用慎用：

　　病态窦房结综合征、Ⅱ至Ⅲ度窦房或房室传导阻滞、心动过缓（休息心率小于50次／min）、严重心律失常、充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、严重肝、肾功能减退及血管神经性水肿者禁用。孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。间歇性跛行、雷诺征、帕金森征、癫痫、青光眼及抑郁者慎用。

　　不良反应：

　　一般较轻，主要有口干、镇静、头痛、头晕、睡眠障碍、水潴留等。

　　相互作用：

　　与其他降压药合用有协同降压作用。能增强乙醇、镇静剂、安眠药等的作用。妥拉唑啉有剂量依赖地抑制本品的作用。