药理：

　　本品是一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似物，对核糖核苷酸还原酶是一种抑制性的酶作用物的替代物，这种酶在DNA合成和修复过程中，对所需要的脱氧核苷酸的生成是至关重要的。

　　本品可掺入核苷酸三磷酸，在伸长的DNA链末端进入DNA，然后再结合另一个脱氧核苷酸，产生一种掩蔽性的链终止作用、从而使DNA不能发生聚合反应。这种作用产生的细胞死亡具有预定程序化的细胞死亡或细胞凋亡（apoptosis）的形态学和生理学特征。

　　本品与能破坏DNA的疗法（包括放射疗法、铂类药物、异环磷酰胺、长春地辛和丝裂霉素C）联用具有协同细胞毒作用。

　　吉西他宾是一种新的抗代谢性抗肿瘤药，对人白细胞、某些鼠固体瘤和人肿瘤异种移植有较好的抑制作用。

　　对人体癌MX-1，LX-1和CX-1的抑制作用良好，而用在VCR5，HCL及GC3人结肠癌时肿瘤生长被完全抑制。而阿糖胞苷对这些人、鼠肿瘤模型中的大多数没有作用。

　　本品细胞试验研究的结论是：吉西他宾通过自身强化机能增强其细胞毒性作用，这种自身机能的基本方式是作用于核糖核苷酸还原酶、脱氧胞嘧啶核苷单磷酸脱氨酶、脱氧胞嘧啶核苷激酶及DNA合成过程。

　　药动学

　　药动学研究第一阶段：32例病人静滴吉西他宾，每周30分钟，为期3周，剂量10～790mg/平方米。剂量与最大血浆药物浓度有极大相关性，静滴停止后，血浆药物浓度立即迅速减少，1小时后低于检测限。吉西他宾的消除符合二室模型，消除末期为一室消除，t_1/2达20小时以上，活性代谢产物为5，-三磷酸吉西他宾。二室代谢，α相t_1/2为3分钟，β相t_1/2为4.8小时，剂量为35～350mg／（平方米·30min）时随吉西他宾剂量增加，代谢水平增加，相应的血浓为3～25μmol/L。 医学教育网搜集整理

　　适应症：

　　本品适用于治疗不能手术的晚期或转移性胰腺癌及治疗局部进展性或转移性非小细胞肺癌。

　　用法用量：

　　静脉注输本品1000～1250mg／平方米，每周1次，连用3周后停药1周。本品可与放射治疗及铂类药物、异环磷酰胺、长春地辛及丝裂霉素C联合应用。

　　[制剂与规格]注射剂：每支含本品0.5g，1.0g

　　不良反应：

　　轻微，包括短暂的流感样症状、昏睡、不适、脚水肿、中性白细胞减少、血小板减少、肝酶升高、恶心、呕吐等，均为一般程度，可以耐受。

　　血液学毒性对白细胞为1％，血小板为0.20％。需住院的并发症发生率低。